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发布时间:2022-06-12 01:06

药物专利布局失误的损失—以艾拉莫德和克立硼罗为例

2022-06-09 13:53 来源: 江苏微谱检测

原标题:药物专利布局失误的损失—以艾拉莫德和克立硼罗为例

引言

专利布局是专利战略思想的体现和延伸,艾灸学习网讯:是一个为达到某种战略目标而有意识、有目的的专利组合过程。在专利布局过程中,需要考虑到专利保护类型、申请时间、申请地域、申请数量等多种因素,好的专利布局能够达到保护自身产品或技术并对抗竞争对手的作用。

医药领域由于基础性研究投入多、‍技术迭代路径长、改进型技术多、应用转化谨慎等特殊性,而使得原研药物的专利保护尤为重要,在专利布局时需要考虑的更为全面才能最大限度的保护药物发明创造。当药物专利布局出现失误,则可能导致很大损失,本文以艾拉莫德及克立硼罗在专利布局中的失误为例。

案例1:艾拉莫德——核心专利未进中国,卫材痛失中国市场

艾拉莫德(iguratimod)临床上用于治疗类风湿性关节炎。艾拉莫德化合物最初是由日本富山化学制备并于1988年申请了化合物专利jph0249778a,后来富山化学与卫材药业进行合作开发,经过早期探索,富山化学与卫材药业明确了研发艾拉莫德的主要应用方向为类风湿性关节炎并进行了临床研究,针对此重大技术节点,于1994年申请的专利wo1994023714a1首次涉及了艾拉莫德治疗类风湿性关节炎,该专利在日本、欧洲、美国等国家或地区获得授权,但是却没有进入中国。艾拉莫德化合物专利申请时,可能由于应用价值不明确以及中国当时实施的专利法不保护化学物质专利而未进入中国还可以理解;但是关键的用途专利wo1994023714a1未进入中国的专利布局失误,为后来先声药业的艾拉莫德片率先上市而卫材失去中国市场埋下了伏笔。随着临床的进展,富山化学在2001-2003年又申请了涉及艾拉莫德片的制剂专利jp2001240540a及艾拉莫德制备方法的制备方法专利jp2003171375a,该2件专利同样也没有进入中国。

国内艾拉莫德的研究是由天津药物研究院于1999年开始,并且天津药物研究院于2003年申请了艾拉莫德的关键制剂专利cn100387231c并获得授权,此后与先声药业合作,后续陆续提交了11件艾拉莫德相关专利申请。先声药业的艾拉莫德片于2011年8月在中国获批上市,后来成为先声药业的龙头产品,而卫材制药的艾拉莫德片于2012年6月才在日本上市。

富山化学第1件涉及艾拉莫德的中国专利cn103826624a是直到2013年才申请的,涉及艾拉莫德与甲氨蝶呤或泼尼松龙的的联合用药,后续又在中国陆续申请了数件艾拉莫德的相关专利,但是似乎为时已晚。艾拉莫德原研企业可能由于早期没有认识到中国的广阔市场又或者单纯是因为疏漏,而忽略了艾拉莫德关键专利在中国的布局,痛失了中国市场。倘若1994年的关键的用途专利wo1994023714a1进入中国并且获得授权,是否又会是不同的结果呢?假如有了该用途专利保护,国内企业都不会早早开展立项研发也是有很大可能。

案例2:克立硼罗——晶型专利被他人抢先,辉瑞损失400万美元

克立硼罗(crisaborole)是美国辉瑞公司持有的一款治疗儿童和成人特应性皮炎的新药,是辉瑞于2016年花费52亿美元收购anacor公司所获得一款非甾体特应性皮炎药物。2016年12月克立硼罗软膏(eucrisa)获得fda批准上市;2020年7月在中国获批上市,商品名舒坦明。

克立硼罗的化合物专利wo2006089067a2在2006年申请,关键用途专利wo2007095638a2于2007年申请。然而其药用晶型专利wo2017093857a1是直到2016年11月23日才正式提交(要求2016年11月11日的优先权日),即药用晶型专利是在化合物专利申请后10年多、药物正式批准上市前几天才正式提交申请,这也是原研药企的常用专利布局策略,药用晶型专利作为关键专利的延后申请很多时候可以很大限度的延长药物专利保护周期。

然而原研企业没有想到的是,专注于晶型研发的中国企业苏州晶云在2016年5月9日申请了一项克立硼罗的晶型专利cn201610301832.6,该申请要求保护的晶型中涉及了原研企业上市产品所使用的的晶型,苏州晶云以该专利为优先权申请了pct专利wo2017193914a1,该pct专利进入多个国家地区。

由于苏州晶云在原研企业辉瑞之前几个月提交了克立硼罗的药用晶型专利,极大可能的导致辉瑞原研的晶型专利涉及的相同晶型由于缺乏新颖性而不被授权,而苏州晶云的专利更大概率的会获得授权。2018年苏州晶云与辉瑞子公司anacor达成协议,将其持有的克立硼罗专利转让给anacor,价格为400万美元,成为苏州晶云成立以后最大的一项单笔收入。而苏州晶云为研发克立硼罗晶型投入的费用仅为22万元人民币,可以说回报巨大。

或许400万美元的支出相比于获得晶型专利而取得的药物专利保护周期的延长所带来的收入是微不足道的,但是至少从表面来看原研辉瑞公司支出这一笔专利转让费用确实是在专利布局规划的意料之外,也算是专利布局考虑不周的失误。

案例启示

化学药物领域在专利布局时,专利类型需要考虑到化合物、化合物盐、晶型、医药用途、制备方法、制剂、联合用药、检测分析方法、前药、代谢物、氘代物、中间体、药物杂质等多种专利类型。

创新药企业在进行专利布局时需要将专利进行合理的布局以最大限度的保护创新药物。例如对于市场前景好的国家地区专利最好进入,进入哪些国家地区需要以发展的长远的眼光去看,艾拉莫德的失误就是例证。此外,还要合理的规划不同专利类型的申请时间,充分利用优先权、分案等,在仿制药企业跟进研发速度不断加快,专门从事药物晶型、制剂开发的机构日趋高效化和专业化的现实情况下,对于化合物专利之外的其他重要外围例如化合物盐型、晶型、普通剂型等研发难度相对较低的专利来说,切不可盲目的拖延申请时间,否则很有可能被其他跟进者抢先完成专利申请而导致损失。

而对于仿制药企业或者专门研发机构来说,抓住原研企业的专利布局失误和漏洞,以较小的投入完成原研药外围技术的研发和专利的提前申请,从而获得巨额回报,也是一种值得尝试的方式,当然这种捡漏的机会一般是难以发现的,需要企业重视知识产权工作并配备专业的部门和知识产权工作人员。

参考文献

1.《专利布局》,马天旗主编,知识产权出版社;

2.《创新药专利精解》,郭雯主编,知识产权出版社。返回搜狐,查看更多

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